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07 de Julio de 2011
Se analizan la relevancia de la lipofilia y de la afinidad por la enzima convertidora de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina en sus efectos sobre la aldosterona y angiotensina II cardíacas en humanos.
La diferencia en el índice lipofílico/hidrofílico de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) determina su biodisponibilidad y afinidad tisular, pudiendo conducir a diferencias importantes en el grado de bloqueo de la enzima convertidora (ECA) cardíaca.
En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica (ICC) y sistema renina- angiotensina-aldosterona (SRAA) activado, el Dr. Ruzicka y colegas del University of Ottawa Heart Institute, de Canadá, evaluaron si el bloqueo de la producción de angiotensina II (AII) y aldosterona cardíacas es importante con los IECA lipofílicos de alta afinidad por la EC como perindropil y quinapril, pero no con los IECA hidrofílicos con baja afinidad por la EC, como lisinopril.
Estudiaron 19 pacientes asignados aleatoriamente al tratamiento con perindropil (8 mg/día), quinapril (40 mg/día) o lisinopril (20 mg/día) durante las 3-4 semanas previas al cateterismo cardíaco. Se agregó un grupo control de sujetos sanos. Se determinaron los gradientes entre la raíz aórtica y el seno coronario para AI, AII y aldosterona.
El grado de disminución de AII y aldosterona circulantes fue el mismo con los tres IECA que en el grupo control, y hubo poca diferencia en sus efectos sobre el gradiente de AII entre raíz aórtica y seno carotídeo. El gradiente de aldosterona tendió a ser positivo con quinapril y negativo o ausente en los grupos con lisinopril o perindopril.
Con quinapril los gradientes entre raíz aórtica y seno carotídeo de AII y aldosterona fueron los mayores, a pesar de presentar la menor presión capilar pulmonar.
Estos hallazgos no apoyan el concepto de que los IECA hidrofílicos sean menos efectivos en su efecto bloqueante del SRAA, comparando con los IECA lipofílicos.
Am J Hypertens, 23 (11):1179-1182; 2010.
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